中国首个自主创新药物ALK抑制剂恩沙替尼即将上市

根据国家癌症中心统计的数据，肺癌位居我国恶性肿瘤发病首位，2015年我国新发肺癌病例约为78.7万例，而ALK融合基因在 NSCLC(Non–Small-Cell Lung Cancer，非小细胞肺癌)患者中的阳性率为2.9%-11.6%，多见于年轻、不吸烟或轻度吸烟的肺腺癌患者。

目前，国内ALK阳性NSCLC的靶向治疗药均是进口药，作为ALK(Anaplastic Lymphoma kinase, 间变性淋巴瘤激酶)抑制剂中第一个中国原创的新药，恩沙替尼已于去年12月递交上市申请并于今年2月获得药品注册优先审评。

发布会现场

当天贝达药业发布了自主研发的第二个新药恩沙替尼II期临床研究结果。该研究成果已于10月16日在国际著名医学期刊《柳叶刀·呼吸医学》(The Lancet Respiratory Medicine 影响因子22.992)在线全文发表。

据介绍，恩沙替尼是由贝达药业和控股子公司Xcovery Holdings,Inc.共同开发的全新的、拥有完全自主知识产权的小分子化合物，是一种新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂，对广泛的克唑替尼耐药ALK突变和中枢神经系统(CNS)转移的患者具有较高活性。

恩沙替尼II期临床研究是一项在中国开展的单臂多中心Ⅱ期注册临床研究，由中山大学附属肿瘤医院张力教授牵头，中山大学附属肿瘤医院、浙江大学附属第一医院等全国共27家研究中心参与完成，旨在评估恩沙替尼治疗克唑替尼治疗失败后的ALK突变阳性非小细胞肺癌患者的疗效、安全性及生物标志物分析。

根据《柳叶刀呼吸医学》上全文发表的恩沙替尼II期临床研究结果，恩沙替尼在疗效与进口药物相比更有优势，特别是颅内转移的患者中有更高的应答率，而且安全性方面更优。另外，研究进一步生物标志物分析显示，恩沙替尼具有针对广泛的继发性耐药突变的强效活性，研究提示恩沙替尼对G1202R点突变具有潜在的抑制作用，这对ALK抑制剂后续治疗策略有非常重要的意义。

国内外同行专家对这一研究成果给予了高度的肯定，来自美国科罗拉多大学教授ROSS Camidge 发表评述，认为恩沙替尼疗效确切、安全，只需一天一次225mg，是ALK突变的晚期非小细胞肺癌患者二线治疗新的机会。

目前，恩沙替尼已被纳入药监局优先审评，贝达药业正全力准备恩沙替尼的上市，为患者提供一种新的有效的治疗方案选择。(秦岩)