当前位置:主页 > 健康新闻

6周内减重可达10斤,辉瑞两款口服GLP-1受体激动剂临床结果积极

时间:2022-09-22 16:24 来源:互联网
字号:

▎药明康德内容团队编辑

肥胖症和2型糖尿病代表着全球性的未竟医疗需求。据估计,到2030年,全球肥胖症患者将达到11.2亿,而2型糖尿病患者达到6.43亿。肥胖症会显著提高多种合并症的风险,包括超过200种慢性疾病。

胰高血糖素样肽1(GLP-1)是肠道细胞分泌的一种多肽类激素,它通过与GLP-1受体相结合,刺激胰岛素的分泌,并且抑制胰高血糖素的分泌,从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时,它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的后果。因此,它是治疗肥胖症和2型糖尿病的有力靶点。

目前,已经有多款GLP-1类似物获批上市,它们通过对多肽结构的改造,不断延长GLP-1类似物的半衰期。比如诺和诺德的司美格鲁肽(semaglutide)的半衰期延长到了165个小时,它在2017年底获得

FDA批准

,成为每周注射一次的GLP-1受体激动剂。

不过这些药物均需要患者接受注射使用,患者更为倾向便捷的口服药物。2019年,诺和诺德的口服司美格鲁肽获得

FDA批准上市

,成为口服GLP-1受体激动剂开发的重要里程碑。这一配方将司美格鲁肽和吸收增强剂结合,在促进多肽吸收的同时防止它们被胃中肽酶降解。然而它仍然需要在特定时间服用来维持有效的吸收剂量。

▲GLP-1受体激动剂的不断演变(图片来源:参考资料[2])

今天公布的试验结果还包括danuglipron在治疗2型糖尿病患者的2b期临床试验的16周结果。试验结果显示,在接受治疗16周之后,所有剂量组患者的糖化血红蛋白(HbA1c)水平与安慰剂相比均显著降低。在最高的两个剂量组(80 mg每日两次和120 mg每日两次),HbA1c水平与基线相比降低0.96和1.18个百分点。

▲Danuglipron显著降低HbA1c水平(图片来源:辉瑞官网)

在降低患者体重方面,danuglipron也取得良好的效果,最高的两个剂量组患者的体重在16周后与安慰剂相比显著降低,最高剂量组平均体重降低接近10斤,并且没有达到平台期。

▲Danuglipron显著降低患者体重(图片来源:辉瑞官网)

安全性方面两款药物的耐受性和安全性与已有GLP-1受体激动剂相似,主要不良事件为轻度,最常见的不良事件为胃肠道反应,包括恶心、腹泻和呕吐。

基于这些积极结果,辉瑞计划开展2b期临床试验,进一步评估两款口服GLP-1受体激动剂的效果和安全性,并且根据综合结果,选择一款在研药物进入3期临床试验。

从第一款GLP-1受体激动剂药物获得FDA批准到口服司美格鲁肽上市。GLP-1受体激动剂已经经过了数次迭代,如今小分子口服GLP-1受体激动剂的进展,有望为2型糖尿病患者和肥胖症带来了更有效、更便捷的治疗手段。我们期待医药生态圈成员的共同努力,能够为广大患者带来更多更好的疗法。

参考资料:

[1] Analyst and Investor Call to Review Oral GLP-1 Data. Retrieved September 21, 2022, from https://s28.q4cdn.com/781576035/files/doc_presentation/2022/09/2022-EASD-IR_Presentation_FINAL.pdf

免责声明:药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的,文中观点不代表药明康德立场,亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

关闭此页 (责任编辑:AK007)

健康新闻 | 今日新闻 | 医疗资讯 | 头条 | 健康百科 | 饮食营养 | 中医养生 | 预防保健 | 心理健康 | 生活常识 | 行业动态 | 健康焦点 | 健康评谈 | 网站地图

本站所有建议仅供用户参考,不可代替专业医师诊断、不可代替医师处方,请谨慎参阅,本站不承担由此引起的相关责任。

Copyright © 2017 yisheng.12120.net All Rights Reserved

电脑版 | 手机版