微芯生物宣布全球首个PPAR全激动剂西格列他钠用于治疗2型糖尿病在中国获批上市

2021年10月19日，深圳微芯生物科技股份有限公司(以下简称“微芯生物”，股票代码：688321.SH)宣布，由微芯生物及成都微芯药业有限公司自主研发和生产的原创新药西格列他钠(商品名：双洛平®)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市，用于治疗2型糖尿病。

西格列他钠是全球首个获批治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂，其适度激活体内α、γ和δ三个功能不同分别调控糖、脂及能量代谢的PPAR受体亚型，并选择性地改变一系列与胰岛素敏感性相关的基因表达，靶向直击2型糖尿病发生和发展的核心病理机制之一 -- 胰岛素抵抗。西格列他钠的成功研发与获批上市不仅展现了微芯生物的创新精神与信念，更彰显了中国创新药研发与糖尿病临床研究的实力，打破了糖尿病胰岛素抵抗难以对因治疗的长期困境，是我国糖尿病药物研发史上的重要里程碑事件。

本次获批是基于两项分别以安慰剂和西格列汀做对照的III期临床试验，试验分别纳入2型糖尿病患者525、740位，试验结果均显示，西格列他钠显著降低24周时糖化血红蛋白(HbA1c)水平，52周降幅达1.52%。次要疗效指标方面，西格列他钠显示出长期持续降低空腹血糖和餐后2小时血糖的效果，52周未发现继发性失效。两项实验中西格列他钠均表现出了显著的长期降糖效果及良好的安全性，西格列他钠在改善胰岛素抵抗、保护β胰岛细胞功能及调节血脂方面也显示出其良好的潜力，可全方位防治2型糖尿病及并发症，能为患者提供更优效、安全的治疗方案，明显改善了患者的生存质量。

北京大学糖尿病中心主任纪立农教授表示：“双洛平®通过改善胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞分泌功能，双重击破糖尿病两大病理因素，达到降糖效果。单独使用或者和其它的口服降糖药/胰岛素联合使用，在更好地改善血糖方面有很大的应用前景。特别是对于伴有代谢综合征的患者，降糖效果更具优势。双洛平®获批将推动个体化治疗，提高患者生活质量，重归泰然生活。”

上海交通大学附属第六人民医院的贾伟平教授表示：“此前，临床上大多只能使用药物间接针对胰岛素抵抗问题，或已有胰岛素增敏剂存在着安全性关注。西格列他钠在临床试验中表现出不劣于现有已上市口服药物的疗效，同时，也显示出良好的用药安全性。双洛平®成功获批，为针对胰岛素抵抗这一显著未满足临床需求，提供了对因、安全、有效的方案。”

微芯生物董事长兼总经理鲁先平博士表示：微芯生物从创立初期就一直致力于立足中国开发原创药物应对我国的健康挑战。“中国是需要创新药的，这条路的艰难众所周知。但如果没有人去迈出这一步，那么生态链是永远不会完善的。医药创新关乎人类的生存与健康，我想微芯生物真正的创新意义正在于此。”

关于西格列他钠

微芯生物自主设计、合成、筛选和开发了新一代胰岛素增敏剂类候选药物、国家1类新药 -- 西格列他钠(Chiglitazar Sodium;商品名：双洛平/Bilessglu;国际通用名Carfloglitazar)，它属于化学结构完全不同于噻唑烷二酮类(Thiazolidinedione, TZD)的构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂(Configuration-restricted PPAR pan agonist)，可适度激活PPARα、γ和δ三个受体亚型，更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化，从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。因此在2型糖尿病治疗中，不但可以控制血糖，还可以治疗患者通常伴发的脂代谢及能量代谢紊乱，进而有益于心血管并发症的预防和控制，成为一个新型且更为综合的2型糖尿病潜在药物治疗手段。

西格列他钠是全球最早完成III期临床试验及获批上市的PPAR全激动剂。已完成的临床前研究和临床I、II、III期试验结果显示，西格列他钠表现出与现有TZD类药物不同的体外活性和体内疗效特点，同时显现出良好的综合治疗效果及临床安全性特征。

关于微芯生物

深圳微芯生物科技股份有限公司(以下简称“微芯生物”，股票代码：688321.SH)是由资深留美归国团队于2001年创立的现代生物医药企业。公司专长于原创新分子实体药物研发，致力于为全球患者提供价格可承受的、临床亟需的、具有革命性疗效的创新机制药物。

凭借自主创建的国际先进的“基于化学基因组学的集成式药物发现及早期评价平台”在肿瘤、代谢性疾病、自身免疫性疾病、中枢神经性疾病和抗病毒等五个重大疾病领域已开发出包括西达本胺(已上市)、西格列他钠(已递交上市申请并获受理)、西奥罗尼(已进入临床Ⅲ期)和CS12192(Ⅰ期临床试验开展中)在内的多个原创新药产品线。

目前，微芯生物拥有以深圳总部/研发中心/GMP生产基地全资子公司深圳微芯药业有限责任公司、成都区域总部/研发中心/GMP生产基地全资子公司成都微芯药业有限公司、北京分公司(临床研究中心)、上海分公司(商业中心)及微芯生物科技(美国)有限公司的全球化产业布局。同时，作为国家首批“创新药物孵化基地”，国家高新技术企业，公司独立承担数十项国家“863”、“十五”、“十一五”、“十二五”及“十三五”国家重大科技专项及“重大新药创制”项目。累计申请境内外发明专利353项，109项已获授权。